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小苏打能迅速中和胃酸，作用时间短。由于中和胃酸时产生的二氧化碳气体能刺激胃壁，可反射性地促进胃液的分泌。同时因胃中盐酸被中和，胃内容物的pH值升高，又能刺激胃幽门部分分泌促胃泌素，促进胃液的分泌，从而产生健胃作用。此外，当胃内容物在短时间内变成碱性，可以缓解因胃酸过多所引起的幽门括约肌痉挛，有利于胃的排空。碳酸氢钠还能溶解黏液，调节胃肠机能活动而改善稍化。
服用小苏打还可促进小肠吸收。当以3%～5%溶液静脉注射时，可增高血液的碱储，降低血液中氧离子的浓度，临床用于治疗酸中毒。
体内过多的碱经尿排出时，可使尿液碱化。从而预防某些药物如磺胺类药物在尿中析出结晶引起中毒。
